Впервые Эктоин идентифицирован в микроорганизме Ectothiorhodospira halochloris, обитающем в соленых озерах Египта, выделен в 80-х годах 20 века E.A. Galinski.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ.
1️⃣ Первичная активность эктоина заключается в способности стабилизировать белковые молекулы и клеточные мембраны на базе космотропного эффекта, предусматривающего усиление структуры воды.
Эктоин стабилизирует тетраэдрическую структуру воды, что приводит к повышению гидрофобного взаимодействия, и, соответственно, к повышению стабильности белковых молекул в целом.
📍В норме поддержание естественной формы белка поддерживается энтропией, которая исключает контакт гидрофобных молекул в водой.
📍Эктоин-космотропное соединение, то есть формирующее определенный структурный порядок из воды.
📍Физический механизм действия основан на теории "преференциального исключения", когда эффект стабилизации белка обусловлен их влиянием на воду, что приводит к преимущественному исключению осмолитов из поверхности белка и, следовательно, его гидратации.
📍Так как площадь поверхностных глобулярных белков в нативном состоянии меньше, чем в денатурированном, то равновесие смещается в естественную сторону с стабилизацией нативной структуры.
Поэтому эктоин является уникальным гидрофильным соединением с выраженным мембраностимулирующим и противовоспалительным действием.
📍Кроме того, космотропное действие эктоина на структуру воды опосредованно способствует стабилизации моно- и билипидных мембран , которые можно рассматривать как модель клеточной мембраны.
Обобщая вышеизложенное, эктоин - микробный метаболит с уникальными биотерапевтическими свойствами.
📌Эктоин - уникальный осмопротектор, который может накапливаться внутриклеточно в высоких концентрациях.
📌Эктоин и гидроксиэктоин увеличивают латеральную подвижность липидов внутри 2-х слойной мембраны.
📌Эктоин на 20% снижает раздражающий потенциал ПАВов и на 10-20% уменьшает их способность солюбилизировать кожный жир, на 60% снижает цитотоксичность сурфактантов ,что в совокупности защищает гидролипидный барьер и делает эктоин перспективным ингредиентом в ощищающих косметических составах.
📌Эктоин защищает ДНК от УФА, способствуя контролю образования меланина.
📌Эктоин защищает ДНК от УФ, оказывая возможный антимутагенный эффект.
📌Эктоин улучшает дисперсность и гидратацию кератиновых пучков в корнеоцитах, что предполагает усиление взаимодействия корнеодесмосом.
📌У эктоина в составе косметических средств хорошая совместимость с микробиомом кожи.
📌Эктоин обладает противовоспалительным эффектом за счет значительного снижения выработки воспалительных цитокинов, оптимизации действия стрессорных белков (HSP), поддержания численности эпидермальных иммунных клеток Лангерганса, уменьшения экспрессии клаудина-2, сверхэкспрессии гена ICAM-1, ускорении выработки белков теплового шока.
📍В эксперименте кератиноциты человека подвергали облучению УФА(НаСаТ) , обрабатывали эктоином в концентрации 0,5-1,5мкМ,что значительно подавляло выработку активных форм кислорода, продукцию альфа--меланоцитостимулирующего гормона (Alpha-Кондиционированная среда, полученная из клеток НаСаТ, предварительно обработанных эктоином, и облученных УФА, подавляла тирозинкиназу, родственные тирозинкиназе белки-1и -2(TRP-1/-2), протеинкиназу циклической АМФ.
📍В эксперименте на крысах с индуцированной 0,5% 7,12 диметилбензатраценом меланомой, в течение 6 недель использовали введение эктоинового геля с Carbopol 940 и Pluronic F 127 c помощью микроигл.
📍Эктоин высвобождался по механизму диффузии и продемонстрировал антимеланогенную активность возвращение кожи к нормальной структуре,подтвержденное гистологией
📍В другом эксперименте эктоин в концентрации 50-400 мкМ продемонстрировал антимеланогенный эффект в клетках B1GF10,стимулированных альфа-меланостимулипующим гормоном .
Эти данные позволяют рассматривать эктоин как эффективный, натуральный косметический топический ингредиент с антимеланогенной, депигментирующей активностью.📌Эктоин защищает ДНК от УФС. In vitro плазмидную ДНК ( рНС19) облучали УФС 266 нм в квазифизиологических условиях (PBS), в чистой воде в присутствии и отсутствии эктоина (THB(B)) и гидрокси эктоина (THP9A)). Эктоин предотвращал вызываемые УФС одноцепочечные разрывы ДНК (SSB), абазические сайты, димеры циклобутан-пиримидина (CPD)
📌Эктоин улучшает дисперсность и гидратацию кератиновых пучков в корнеоцитах, что предполагает усиление взаимодействия корнеодесмосом.
📍Измерения ТЭПВ in vivo показывают, что после местного применения эмульсии масло -в - воде с эктоином
усиливается барьерная функция кожи .
📍Примечательно, что водные кластеры вокруг молекул эктоина остаются стабильными в течение длительного времени, тогда как смесь воды с глицерином разрушается и молекулы воды диффундируют из сфер.
📍Особый электростатический потенциал эктоина как амфотерной молекулы с цвиттерионным характером является основной причиной его сильного сродства к воде .
Такое свойство эктоина делает его особенно полезным для предотвращения ТЭПВ в сухой и атопичной коже. (Первые косметические изделия с эктоином для увлажнения проблемной кожи были созданы в 2000г.)
📍В рандомизированном контролируемом исследовании на 65 пациентах в возрасте 18-65 лет с легкой и средней степенью тяжести атопического дерматита оценивали эффективность крем с эктоином -EHKO2-O1 наносимого2 раза в день на 2 симметричных участка в течение 28 дней .
📍Эктоин показал хорошую переносимость и эквивалентную эффективность эталонному нестероидному противовоспалительному крему.
📍В другом клиническом исследовании подчеркнута безопасность местного применения препаратов с 5,5-7,0% эктоина в течение 4 недель у младенцев и детей при атопическом дерматите с существенным уменьшением выраженности сухости, зуда и дермо-специфических показателей.
ЭКТОИН
📍Вводится в водную фазу до эмульгирования.
📍Совместим со всеми косметическими ингредиентами.
📍Выдерживает нагрев выше 80C.
📍Устойчив в пределах рН от 1 до 9.
📍Растворим в воде (40%), глицерине, пропиленгликоле.
📍Нерастворим в этаноле и косметических маслах.
Эктоин начинает работать от 1%. 1️⃣ Эктоин 1%— ускоряет адаптацию кожи к обезвоживающим действиям.
2️⃣ Эктоин 2% — есть клинические исследования по ранозаживлению.
3️⃣ Эктоин 4% — клинические исследования по нейтрализации уф повреждению кожи.
Используется:
📍В дерматологичкеских средствах при различных дерматитах ( крем Перфоэктоин 7% ).
📍В глазных каплях при сухости и воспалениях глаза ( Farmaplant Eye-T,Артелак Эктоин, Оптинол).
📍В назальнах спреях при ринитах ( Аква Марис Эктоин)
Исследования по эктоину ⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️⬇️
Влияет ли эктоин на высвобождение аллергенов из пыльцы ветроопыляемых растений.pdfВлияние топического средства, содержащего эктоин, на микробиом кожи при атопическом дерматите.
pdfКЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЭКТОИНА (ANS01)
В ФОРМЕ НАЗАЛЬНОГО СПРЕЯ (ПРЕПАРАТ АКВА МАРИС® СЕНС)
В КОМПЛЕКСНОЙ ТЕРАПИИ ПЕРСИСТИРУЮЩЕГО АЛЛЕРГИЧЕСКОГО
РИНИТА У ДЕТЕЙ И ПОДРОСТКОВ
pdfЭктоин – микробный метаболит с уникальными биотерапевтическими свойствами.pdfКАКИЕ АНТИВОЗРАСТНЫЕ АКТИВЫ ИМЕЕТ СМЫСЛ ИСПОЛЬЗОВАТЬ В БОЛЕЕ РАННЕМ ВОЗРАСТЕ, А КАКИЕ НЕТ.
На основе поста Натальи Поповой.
РЕТИНОИДЫ.
Ретиноиды дают клеткам кожи сигнал на усиление белкового метаболизма.
Молодая кожа в такой сигнализации не нуждается, ведь белковый метаболизм у нее и так достаточно быстрый.
📌Поэтому, использовать ретиноиды не стоит в среднем до 33 лет, ведь с их применением мы не можем быть уверены в том, что собственная сигнализация кожи не уменьшится, а значит можем нанести потенциальный вред.
📌Исключением тут является факт лечения акне, при котором ретиноиды применяют и в более раннем возрасте.
НИАЦИНАМИД.
Ниацинамид необходим нашей коже примерно после 30 лет, когда падение энергетической производительности митохондрий в клетках становится более выраженным.
В случае применения ниацинамида раньше 30 лет, потенциального вреда точно нет, но так же нет и смысла применять его в этом возрасте.
ЭКСТРАКТ АНГЕЛИКИ, ЭКСТРАКТ ЛИСТА ОЛИВЫ (растительные компоненты с активностью, похожую на активность факторов роста).
Антивозрастные продукты, построенные на этих компонентах, не имеют возрастных ограничений.
Экстракты будут полезны не только зрелой, но и молодой коже, поскольку имеют огромное количество дополнительных полезных свойств и обеспечивают дополнительную поддержку кожи.
ГИАЛУРОНОВАЯ КИСЛОТА.
При местном применении так же не имеет никаких ограничений.
Местное применение не будет рассматриваться в качестве заместительной терапии, а значит, падения синтеза собственной гиалуроновой кислоты тоже не будет.
СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПЕПТИДЫ.
Стимулирующие пептиды не принесут нашей коже никакой пользы до 27 лет.
📌А вот после этого возраста, особенно в случае сухой кожи, у которой первые возрастные изменения чаще всего появляются до 30 лет, использование стимулирующих пептидов вполне себе оправдано.
📚 ИССЛЕДОВАНИЯ ПО АНГЕЛИКИ ( ДЯГИЛЬ)
📌
Влияние Angelica sinensis (Oliv.) на пролиферацию меланоцитов, синтез меланина и активность тирозиназы in vitro. 1г на 1л.